Инструкция для медицинского применения препарата МЕТРИД (METRIDE)

международное и химическое названия: метронидазол (metronidazole); 1-(b-оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол);

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или немного желтоватый раствор;

Состав: 100 мл раствора содержат метронидазола 0,5 г;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимонная (моногидрат), динатрия гидроген фосфат безводный, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола.

Код АТС J01XD01.

Фармакодинамика. Метронидазол имеет противопротозойное, противобактериальное действие. Высокоэффективен в отношении микроорганизмов Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardia lamblia. Препарат имеет бактерицидное действие против патогенных анаэробных бактерий, таких как бактероиды и фузобактерии. При смешанной флоре (аэробные и анаэробные бактерии) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробных бактерий.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация метронидазола в плазме крови (после внутривенного капельного введения) достигается через 1 час. Незначительное количество препарата связывается с белками плазмы крови.

Период полувыведения препарата после однократной дозы составляет 6-7 часов.

Выводится основном мочой (до 63 %), 6,2 % — с калом, в течение 3 дней.

Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин

Показания для применения. Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, включая инфекции брюшины – аппендицит, холецистит, перитонит; гинекологические и послеродовые инфекции – послеродовой сепсис, тазовый абсцесс, параметрит; инфекции дыхательных путей – гангренозная пневмония, эмпиема, абсцесс легких; инфекции ЦНС – менингит, абсцесс головного мозга; другие инфекции – септицемия, газовая гангрена, остеомиелит. Профилактика послеоперационных инфекций, лечение амебного абсцесса печени.

Способ применения и дозы.

Скорость внутривенного введения раствора для инфузий: 5 мл в минуту.

Для лечения инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами

Взрослые (с массой тела примерно 70 кг) и дети старше 12 лет.

Начальная доза составляет 15 мг (3 мл) метронидазола на кг массы тела, поддерживающая доза — 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на кг массы тела каждые 8 ч, в течение трех суток; затем препарат вводят в той же дозе, каждые 12 часов.

Максимальная суточная доза метронидазола не должна превышать 4 г.

Средний курс терапии составляет 7-10 дней, но для лечения более тяжелых инфекций курс терапии может длиться 2-3 недели.

Детям до 12 лет.

Начальная доза составляет 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на кг массы тела каждые 8 ч, в течение трех суток; затем препарат вводят в той же дозе каждые 12 часов.

Для предупреждения послеоперационных анаэробных осложнений

Взрослым (с массой тела примерно 70 кг) и детям старше 12 лет.

Вводится внутривенно 15 мг (3 мл) метронидазола на 1 кг массы тела, в течение 30-60 минут. Введение препарата необходимо прекратить за 1 ч до начала операции. В случае необходимости – через 8 и даже через 12-16 часов после операции можно ввести 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на 1 кг массы тела.

Детям до 12 лет.

Внутривенная доза составляет 7,5 мг (1,5 мл) метронидазола на кг массы тела, препарат вводят в течение 30-60 минут. Введение препарата необходимо прекратить за 1 ч до начала операции.

Применение при нарушении функции почек: нарушение почечной функции существенно не влияет на фармакокинетические показатели препарата, поэтому дозу метриду можно не менять. Однако в случае одновременного проведение больным гемодиализа необходимо помнить об уменьшении примерно до 3-х ч периода полувыведения метронидазола. Поэтому в таких случаях после проведения гемодиализа может потребоваться дополнительное введение препарата. У больных, которые не находятся на гемодиализе, при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин могут накапливаться метаболиты метронидазола. В таком случае рекомендуется проведение гемодиализа, перитонеальный диализ неэффективен.

Гемодиализ: метронидазол и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе. Поскольку во время гемодиализа период полувыведения резко сокращается (примерно до 3-х часов), в отдельных случаях может стать необходимым дополнительное введение препарата.

При тяжелых заболеваниях печени метронидазол метаболизируется медленнее. Вследствие этого метронидазол и его метаболиты могут накапливаться в плазме крови. В этих случаях дозу и интервалы между введением препарата устанавливают в зависимости от степени тяжести поражения печени.

Дозировка в пожилом возрасте: у пожилых больных фармакокинетика метронидазола может изменяться, поэтому может понадобиться контроль уровня метронидазола в сыворотке крови.

Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и печени: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости и кишечника.

Дерматологические реакции: сыпь на коже, зуд.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нарушения сна, галлюцинации, повышенная возбудимость, депрессия, общая слабость, нарушение координации движений.

Со стороны мочевыделительной системы: изменение цвета мочи.

Другие: металлический привкус во рту, гепатотоксические эффекты, периферийная невропатия (которая сопровождается миалгией, парестезией), анафилактические реакции, аллергические реакции, лейкопения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к метронидазолу и производных нитромидазолу; И триместр беременности, кормление грудью; органические поражения ЦНС; болезни крови.

Передозировка. Проявляется тошнотой, болями в желудке, головной болью, диареей. Лечение – симптоматическое, возможно проведение гемодиализа.

Особенности применения. Беременность и лактация. Во время беременности применение препарата возможно только при наличии абсолютных показаний, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью. При необходимости применения препарата нужно прекратить кормление грудью, восстановить грудное вскармливание можно лишь через 2-3 суток после отмены препарата.

в Течение всего курса лечения надо контролировать функцию почек и печени. При повышении активности печеночных ферментов в крови следует определить целесообразность дальнейшего применения препарата.

Во время лечения Метридом не следует употреблять алкогольные напитки.

В случае развития побочных эффектов, особенно со стороны ЦНС и аллергических реакций, которые могут возникнуть после первого приема препарата, необходимо отменить прием Метриду.

При органических поражениях ЦНС и гранулоцитопении препарат назначают только по жизненным показаниям.

Препарат может мешать определению активности АЛТ, АСТ, лактатдегидрогеназы, глюкозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При смешанных инфекциях МЕТРИД можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.

Препарат может усиливать действие пероральных антикоагулянтних препаратов. Протромбиновое время может увеличиваться, поэтому необходима коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.

Индукторы ферментов (например, фенитоин, фенобарбитал) могут ускорить выведение метронидазола, что приведет к снижению его уровня в плазме с одновременным повышением клиренса фенитоина.

Ингибиторы ферментов (например циметидин) могут увеличить время полувыведения, снижать клиренс метронидазола.

Одновременное употребление алкоголя вызывает реакции дисульфирамоподибни (схваткообразные боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, покраснение кожи).

Недопустимо совместное применение с дисульфирамом (аддитивное действие, может вызывать психотическое состояние, спутанность сознания).

Уровень лития в крови может повышаться во время курса лечения метронидазолом, поэтому перед началом применения МЕТРИДУ необходимо снизить дозу лития или прекратить его прием на время лечения.

Одновременное введение циклоспорина с метронидазолом может привести к увеличению уровня циклоспорина в плазме, что требует лабораторного контроля (определение уровня циклоспорина в плазме крови).

Метронидазол снижает клиренс 5-фторурацила, через что увеличивается его токсичность.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Не замораживать.

Срок годности 5 лет.

Ключевые слова: метрид инструкция, метрид применение, метрид состав, метрид отзывы, метрид аналоги, метрид дозировка, лекарство метрид, метрид цена, метрид инструкция по применению.

Наименование: Метрид (Metrid)

Наименование

Метрид (Metrid)

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Форма выпуска

Условия хранения

Синонимы

Состав

Лекарственная форма

Раствор для инфузий, 0.5 % 100 мл

Состав

100 мл раствора содержат

активное вещество: метронидазол 500 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимонная моногидрат, динатрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Метронидазол

Код АТХ J01XD01

Фармакологические свойства

После внутривенного введения в дозе 500 мг в течение 20 мин максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч – 33,9 мкг/мл, через 8 ч – 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении – 18 мкг/мл. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается через 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

Связывание с белками плазмы – 10-20%. Объем распределения у взрослых – 0,55 л/кг, у новорожденных – 0,54-0,81 л/кг.

Метронидазол обладает высокой проникающей способностью. Достигает бактерицидных концентраций в легких, почках, печени, мозге, коже, спинномозговой жидкости, желчи, слюне, амниотической жидкости, полости абсцессов, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке. Проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер.

Метаболизируется (около 30-60%) путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит – 2 оксиметронидазол – оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Выводится почками (60-80%), 20% — в неизмененном виде; через кишечник выводится 6-15%. Период полувыведения – 8 ч (6-12 ч). Почечный клиренс – 10,2 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При алкогольном поражении печени период полувыведения составляет 18 ч (10-29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель – 75 ч, при сроке 32-35 недель – 35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумуляция метронидазола в сыворотке крови.

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК, ингибируя его синтез, что ведет к гибели бактерий.

Препарат активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К препарату устойчивы аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против аэробов.

Препарат увеличивает чувствительность опухолей к облучению, оказывает дисульфирамоподобное действие, стимулирует репаративные процессы.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, том числе:

— тяжелые формы печеночного и кишечного амебиаза

— инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит

— инфекции центральной нервной системы, в том числе менингит, абсцесс головного мозга

— некротизирующая пневмония, эмпиема, абсцесс легких

— инфекции брюшной полости, в том числе перитонит, абсцесс печени

— инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств)

— инфекции кожи и мягких тканей

— сепсис, газовая гангрена

— в качестве радиосенсибилизирующего средства при лучевой терапии (в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли)

— профилактика и лечение послеоперационных инфекций (особенно после операций на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательств)

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для внутривенных инфузий.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в начальной дозе 0,5-1 г (длительность инфузии 30-40 мин). Затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения – 7 дней. Максимальная суточная доза – 4 г. По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки.

Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг (1,5 мл).

При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают капельно по 0,5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1,5 г в сутки (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию (прием метронидазола внутрь).

Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (при КК менее 30 мл/мин) и/или с печеночной недостаточностью максимальная суточная доза составляет 1 г (при кратности введения 2 раза в сутки).

В качестве радиосенсибилизирующего средства препарат вводят внутривенно капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/м2 поверхности тела за 0,5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период радиотерапии метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза – 10 г, курсовая – 60 г.